长春新碱(Vincristine,Oncovin,VCR)是夹竹桃科植物长春花中提取出的生物碱,因抗肿瘤作用良好,目前其制剂作为临床抗肿瘤药物。存在于夹竹桃科植物长春花中。甲醇中重结晶时为针状结晶。熔点~℃,比旋光度+42°(氯仿)。
长春花
药物简介
长春新碱能抗癌,疗效比长春碱约高10倍,可用于治疗急性淋巴细胞性白血病,疗效较好,对其他急性白血病、何杰金氏病、淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤和乳腺癌也有疗效。与长春花碱(vinblastine)、泛洛洛新及泛洛洗汀等一起含在蔓长春花(Vincamajor)中的生物碱。具有使细胞分裂(有丝分裂)在中期停止的作用,这与秋水仙素相似,但其作用比秋水仙素更强。与秋水仙素一样可以与微管蛋白结合而抑制其生物活性,但结合部位不同。另外它与秋水仙素不同的是对微管蛋白以外的蛋白质如肌动蛋白及10纳米细丝蛋白等也起作用。在临床医学上作为抗癌剂之一而被应用,特别是对造血器官的肿瘤比较有效。长春碱硫酸盐可用于治疗何杰金氏病和绒毛膜上皮癌,疗效较好;对淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、急性白血病(VP,VDLP方案中的"V"为长春新碱,D为柔红霉素,"L"为门冬酰胺酶,"P"为泼尼松)、乳腺癌、肾母细胞瘤、卵巢癌、睾丸癌、神经母细胞瘤和恶性黑色素瘤等也有一定疗效。
药物代谢
静注长春新碱后迅速分布于各组织,神经细胞内浓度较高,很少透过血脑屏障,脑脊液浓度是血浆浓度的1/30~1/20。蛋白结合率75%。在成人,T1/2小于5分钟,T1/2为50~分钟,末梢消除相T1/2长达85小时。在肝内代谢,在胆汁中浓度最高,主要随胆汁排出,粪便排泄70%,尿中排泄5%~16%。长春新碱能选择性地集中在癌组织,可使增殖细胞同步化,进而使抗肿瘤药物增效。
长春新碱药理作用
药物信息
①.急性白血病,尤其是儿童急性白血病,对急性淋巴细胞白血病疗效显著。②.恶性淋巴瘤。③.生殖细胞肿瘤。④.小细胞肺癌,尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。⑤.乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。
本品化学名称为:硫酸长春新碱。
分子式:C46H56NO10·H2SO4
分子量:.04
长春新碱结构式
产品特点
注射用硫酸长春新碱:
抗菌谱广,疗效好;
儿童急性白血病首选用药
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