肿瘤靶向药物是利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异(包括基因、酶、信号转导等不同特性),抑制肿瘤细胞的生长增殖,最后使其死亡。以下为常见肿瘤的靶向药信息介绍和注意事项:
非小细胞肺癌靶向药
1.吉非替尼(Gefitinibtablet)国内已上市
靶点:EGFR
治疗:EGFR突变阳性或既往化疗的NSCLC
不良反应:结膜炎、间质性肺病
2.厄洛替尼(Erlotinib)国内已上市
靶点:EGFR、PDGFR、c-Kit
治疗:既往化疗失败的非小细胞肺癌、晚期胰腺癌(中国未获批)
不良反应:间质性肺病、转氨酶升高、睫毛生长异常
3.埃克替尼(凯美纳Icotinib)国内已上市
靶点:EGFR
治疗:化疗失败的非小细胞肺癌
不良反应:较轻
4.克唑替尼(塞克瑞Crizotinib)国内已上市
靶点:ALK、cMET、RON
治疗:ALK阳性非小细胞肺癌
不良反应:视觉异常、肝*性、外周神经病变、肺炎、QT间期延长
5.AZD通用名就是叫Tagrisso国内未上市
靶点:TM基因突变
治疗:AZD主要用于治疗晚期非小细胞肺癌,是针对TM基因突变的TKI类靶向药物。不良反应:AZD的副作用较轻微,主要是皮肤红疹、指甲变色及腹泻等。
6.雷莫芦单抗(Ramucirumab)国内未上市
靶点:VEGFR-2
治疗:IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线治疗,晚期胃癌
注意事项:中性粒细胞缺乏性发热、出血、高血压、肝硬化、肠梗阻,伤口不愈合。
另外,PD-1抑制剂(靶点PD-1):包括施贵宝的Opdivo(nivolumab),默沙东的Keytruda,百济神州PD-1抑制剂单克隆抗体BGB-A。对非小细胞肺癌患者均有很好的疗效。据调查,国内使用PD-1最多的是肺癌;其次是肝癌,之后是黑色素瘤,肾癌,肠癌。(国内未上市)
FDA已批准Cyramza联合多西他赛,用于既往经含铂化疗治疗后病情恶化的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,临床疗效较好。(国内未上市)
乳腺癌靶向药
1.曲妥珠单抗(Trastuzumab,赫赛汀)国内已上市
靶点:Her2基因调控的P糖蛋白
治疗:Her2(+)晚期乳腺癌,早期乳腺癌术后辅助治疗
不良反应:容易发生过敏;与阿霉素联合心脏*性增加,有心衰率可能。无明显胃肠和骨髓*性。
或曲妥珠单抗抗体-药物偶联物(Kadcyla)
靶点:Her2
治疗:曲妥珠单抗和紫杉烷类化疗无效或6月内复发的Her2(+)转移性乳腺癌
不良反应:肝*性、血小板减少、神经*性、间质性肺病或肺炎
2.帕妥珠单抗(Pertuzumab)国内已上市
靶点:Her2
治疗:与曲妥珠单抗和多西他赛联合用于转移性Her2(+)乳腺癌
不良反应:伴或者不伴发热的中性粒细胞缺乏、过敏反应、左心室功能失常
3.拉帕替尼(Lapatinib)国内已上市
靶点:HER-1、HER-2
治疗:HER2阳性乳腺癌
不良反应:肝*性、LVEF下降
4.依维莫司(Everolimus)国内已上市
靶点:HR+HER2
治疗:发生内脏转移的绝经后HR+HER2-乳腺癌患
不良反应:口腔炎、皮疹、疲劳、非感染性肺炎、高血糖等
5.贝伐单抗国内已上市
靶点:HER2
治疗:HER2阳性转移性乳腺癌
不良反应:恶心、疲劳、呕吐、腹泻、味觉障碍等
胃肠肿瘤靶向药
1.瑞格非尼(Regorafenib)国内未上市
作用靶点:VEGFR2、TIE
治疗:转移性结直肠癌,GIST
不良反应:高血压等
2.阿帕替尼(Apatinib)国内已上市
作用靶点:VEGFR2
治疗:晚期胃癌,进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌
不良反应:血小板降低等
4.舒尼替尼(Sunitinib)国内未上市
靶点:VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3
治疗:肾癌和胃肠道间质瘤
不良反应:疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘
5.雷莫芦单抗(Ramucirumab)国内未上市
靶点:VEGFR-2
治疗:IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线治疗,晚期胃癌
注意事项:中性粒细胞缺乏性发热、高血压、肝硬化、肠梗阻,伤口不愈合。
6.伊马替尼(Imatinib)国内已上市
作用靶点:Bcr-Abl,C-KIT,PDGFR
治疗:GIST胃肠道间质瘤
不良反应:较轻
7.西妥昔单抗国内已上市
靶点:EGFR
治疗:铂类化疗失败的头颈鳞癌,与放疗联合用于晚期不能手术的头颈部鳞癌,与CPT11联合用于CPT11耐药的转移性结直肠癌
不良反应:间质性肺病、皮肤*性。
肾癌靶向药
1.帕唑帕尼国内未上市
靶点:VEGFR,PDGFR,KIT
治疗:一线转移的肾细胞癌
血细胞异常,手、脚酸痛,口舌生疮,骨髓抑制,恶心和疲劳
2.索拉非尼(Sorafenib)国内已上市
作用靶点:VEGFR、DGFR
治疗:不能手术的肾癌、肝癌
不良反应:手足综合征、低磷血症
3.舒尼替尼国内未上市
作用靶点:VEGFR、DGFR
治疗:转移性肾癌、伊马替尼治疗失败的GIST
不良反应:全身乏力发热
4.帕唑替尼
作用靶点:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT
治疗:晚期肾癌、软组织肉瘤
不良反应:肝*性、头发脱色
5.阿西替尼国内已上市
作用靶点:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT
治疗:晚期肾癌
不良反应:高血压、血液高凝等
6.PD-1抑制剂:
包括施贵宝的纳武单抗Opdivo(nivolumab),默沙东的Keytruda,百济神州PD-1抑制剂单克隆抗体BGB-A
靶点:PD-1
治疗:黑色素瘤、肺癌和肾癌的治疗。其它实体瘤的治疗也在临床试验中。
注意事项:不良反应少,瘙痒,皮疹,疲劳,恶心,咳嗽,便秘,关节痛。
7.舒尼替尼(Sunitinib)国内已上市
靶点:VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3
治疗:肾癌和胃肠道间质瘤
不良反应:疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘
8.依维莫司(Everolimus)国内已上市
靶点:HR+HER2
治疗:晚期转移性肾细胞癌
不良反应:口腔炎、皮疹、疲劳、非感染性肺炎、高血糖等
甲状腺癌靶向药
1.凡德他尼(Vandetanib)国内未上市
作用靶点:EGFR、VEGFR
治疗:甲状腺髓样癌
不良反应:QT间期延长、缺血性脑血管事件
2.卡博替尼(Cabozantinib)国内未上市
作用靶点:VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3
治疗:转移性甲状腺髓样癌
不良反应:动脉血栓事件、伤口裂开、高血压
3.乐伐替尼(Lenvatinib)国内未上市
作用靶点:VEGFR
治疗:晚期、放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌
不良反应:高血压、脑病
其它的血管生成抑制剂:阿西替尼(axitinib)、索拉非尼(sorafenib)、二磷酸莫替沙尼(motesanibdiphosphate)、舒尼替尼(sunitinib);EFGR抑制剂:吉非替尼(gefitinib);环氧酶-2:塞来昔布(celecoxib);抗血管生成复合物:沙利度胺(thalidomide)、雷利度胺(lenalidomide)也常被推荐治疗甲状腺癌。
肝癌靶向药
1.索拉菲尼(Sorafenibtosylate,联合白介素-2(IL-2)效果好),国内已上市
靶点:VEGFR,PDGFR,KIT,RAF
治疗:晚期肝癌
副作用:胃肠道反应,血压升高、皮肤红疹
2.贝伐单抗国内已上市
靶点:VEGF
治疗:肝癌
不良反应:恶心、疲劳、呕吐、腹泻、味觉障碍等
胰腺癌靶向药
最新研究胰腺癌分为四类:鳞状型;胰腺祖型;异常分化的内分泌外分泌(ADEX)型;免疫原性型胰腺癌。
1.厄洛替尼(Erlotinib)国内已上市
靶点:EGFR(HER1/ERBB1)
治疗:晚期胰腺癌
不良反应:间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常
2.依维莫司(Everolimus)国内已上市
靶点:mTOR
治疗:功能性胰腺神经内分泌瘤(PNT)
不良反应:口腔炎、皮疹、疲劳、非感染性肺炎、高血糖等
3.舒尼替尼(Sunitinib)国内已上市
靶点:VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3
治疗:功能性胰腺神经内分泌瘤(PNT)
不良反应:疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘
另外:吉西他滨联合安卓健(Antroquinonol靶点RAS基因),可以延长胰腺癌患者的生存期。
卡培他滨(希罗达)是结直肠癌和转移性乳腺癌的药物,也用于胃癌和胰腺癌治疗。
软组织肉瘤靶向药
1.帕唑帕尼(pazopanib)国内未上市
靶点:VEGFR-1,2,3,FGFR1和3,C-KIT,ITK等
治疗:肾癌,软组织肉瘤
不良反应:腹泻、手足反应、口腔黏膜溃疡、高血压、食欲不振,骨髓抑制
皮肤纤维肉瘤靶向药
1.伊马替尼(imatinib)国内已上市
作用靶点:Bcr-Abl,C-KIT,PDGFR
治疗:皮肤纤维肉瘤
不良反应:较轻
卵巢癌,输卵管癌和宫颈癌的靶向药
1.奥拉帕尼(Olaparib)国内未上市
靶点:BRCA-1/2,PARP,ATM或CHEK2
治疗:卵巢癌,也可用于乳腺癌和胃癌治疗
不良反应:恶心,疲乏,呕吐,腹泻,味觉障碍,消化不良,头痛,食欲减退
2.贝伐单抗国内已上市
靶点:VEGF
治疗:卵巢癌,输卵管癌,宫颈癌,腹膜瘤,胶质母细胞瘤和肝癌等实体瘤
不良反应:恶心、疲劳、呕吐、腹泻、味觉障碍等
鼻咽癌靶向药
1.尼妥珠单抗国内已上市
靶点:EGFR
治疗:表皮生长因子受体(EGFR)阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌,与放疗联合用于效果较好
不良反应:由于高度人源化,不良反应轻,主要为发热、少见皮疹腹泻。
头颈部鳞癌
1、西妥昔单抗国内已上市
靶点:EGFR
治疗:铂类化疗失败的头颈鳞癌,与放疗联合用于晚期不能手术的头颈部鳞癌,与CPT11联合用于CPT11耐药的转移性结直肠癌
不良反应:间质性肺病、皮肤*性。
黑色素瘤靶向药
1.威罗非尼(vemurafenibtablet)国内未上市
作用靶点:BRAFVE
治疗:恶性黑色素瘤
不良反应:第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT延长
2.达拉非尼(dabrafenib)国内未上市
作用靶点:BRAFVE
治疗:恶性转移性黑色素瘤
不良反应:第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病
3.曲美替尼(Trametinib)国内未上市
作用靶点:MEK-1、MEK-2
治疗:恶性黑色素瘤
不良反应:心肌病、视网膜色素上皮脱落、肺病
4.PD-1抑制剂:包括施贵宝的纳武单抗Opdivo(nivolumab),默沙东的Keytruda,百济神州PD-1抑制剂单克隆抗体BGB-A国内未上市
靶点:PD-1
治疗:黑色素瘤、肺癌和肾癌的治疗。其它实体瘤的治疗也在临床试验中。
不良反应:不良反应少,瘙痒,皮疹,疲劳,恶心,咳嗽,便秘,关节痛。
5.Ipilimumab(nivolumab联合PD-1,效果更好)国内未上市
靶点:CTLA-4
治疗:中晚期黑色素瘤
副作用:结肠炎、肝炎、皮疹和神经系统问题
6.Aldesleukin(白介素-2,国产)国内已上市
原理:诱导干扰素和多种细胞因子的分泌
治疗:用于肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直肠癌、淋巴癌、肺癌等恶性肿瘤的治疗
副作用:发热、畏寒、疲乏,也可有寒战高热
实体瘤靶向药
1.贝伐珠单抗国内已上市
靶点:VEGF
治疗:NSCLC,直结肠癌;国转移性乳腺癌,肾癌,肝癌,神经胶质瘤,卵巢癌,输卵管癌,宫颈癌,腹膜瘤等。
不良反应:恶心、疲劳、呕吐、腹泻、味觉障碍等
2.PD-1抑制剂:包括施贵宝的纳武单抗Opdivo(nivolumab),默沙东的Keytruda,百济神州PD-1抑制剂单克隆抗体BGB-A国内未上市
靶点:PD-1
治疗:黑色素瘤、肺癌和肾癌的治疗。其它实体瘤的治疗也在临床试验中。
不良反应:不良反应少,瘙痒,皮疹,疲劳,恶心,咳嗽,便秘,关节痛。
3.Aldesleukin(白介素-2,国内已上市)
原理:诱导干扰素和多种细胞因子的分泌
治疗:用于肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直肠癌、淋巴癌、肺癌等恶性肿瘤的治疗
不良反应:发热、畏寒、疲乏,也可有寒战高热
4.雷莫芦单抗(Ramucirumab)国内未上市
靶点:VEGFR-2
治疗:进展/转移性胃癌或胃食管交界癌,含铂联合多西他赛治疗进展的转移性NSCLC,与FOLFIRI方案联合用于结直肠癌mCRC。IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线治疗,进展期膀胱癌。其它实体瘤的临床试验正在进行中。
不良反应:中性粒细胞缺乏性发热、出血、高血压、肝硬化、肠梗阻,伤口不愈合。
5.帕尼单抗(panitumumab)国内未上市
靶点:EGFR(HER1/ERBB1)
治疗:表达EGFR的转移结直肠癌(mCRC)
不良反应:由感染引发的严重皮肤疹、药物注射反应,严重的肺纤维化等。
6.埃罗替尼(Erlotinib)国内已上市
靶点:EGFR
治疗:晚期非小细胞肺癌,胰腺癌,脑胶质瘤
不良反应:腹泻、出现类似痤疮的皮疹、皮肤干燥、痒(瘙痒)、口腔溃疡
血液肿瘤靶向药
1.尼洛替尼(Nilotinib)国内已上市
作用靶点:Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit
治疗:h(+)CLL慢性淋巴细胞性白血病
不良反应:QT间期延长,尖端扭转型室性心动过速,一过性血间接胆红素升高。
2.依鲁替尼(Ibrutinib)国内未上市
作用靶点:BTK
治疗:疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和华氏巨球蛋白血症,淋巴瘤
不良反应:出血感染,肾*性
3.伊马替尼(Imatinib)国内已上市
作用靶点:Bcr-Abl,C-KIT,PDGFR
治疗:h(+)CLL慢性淋巴细胞性白血病,GIST胃肠道间质瘤
不良反应:较轻
4.达沙替尼(DaShaTiNiPian)国内已上市
作用靶点:Bcr-Abl、scr
治疗:h(+)CLL/急性淋巴细胞白血病ALL,GIST,慢性髓细胞白血病(CML)
不良反应:体液潴留(胸腔积液)
5.帕纳替尼(Ponatinib)国内未上市
作用靶点:多靶点BCR-ABL、VEGFR、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)、EPHR以及SRC家族治疗:CML,Ph(+)成人急性淋巴细胞白血病ALL
不良反应:肝*性,心肌梗死和中风、心衰,严重血管狭窄
6.博舒替尼(Bosutinib)国内未上市
作用靶点:Bcr-Abl
治疗:h(+)CLL慢性髓性白血病
不良反应:血小板减少,肾衰,心衰
7.Idelalisib国内未上市
作用靶点:I3Kdelta
治疗:复发性CLL,滤泡状B细胞淋巴瘤
不良反应:肝*性,肠炎胃肠穿孔、肺炎
8.利妥昔单抗(美罗华Rituximab)国内已上市
靶点:CD20
治疗:复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤(非霍奇金淋巴瘤),白血病
不良反应:腹痛、背痛、胸痛、颈痛、不适、腹胀、输液部位疼痛
9.替伊莫单抗(ibritumomab)国内未上市
靶点:CD20
治疗:复发或难治,低度,滤泡,或转化B-细胞非霍奇金淋巴瘤
不良反应:严重皮肤或皮肤黏膜反应
10.硼替佐米(Bortezomib)国内已上市
靶点:proteasome
治疗:多发性骨髓瘤
不良反应:周围神经病变,低血压,心、肺、肝、肾脏损害,胃肠道反应,血小板减少。
11.本妥昔单抗国内未上市
靶点:CD30
治疗:淋巴瘤
有错误的地方,欢迎大家指正,谢谢。
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