癌症是严重威胁人类健康的疾病之一，我国每年癌症的发病率和死亡率居高不下。健康人体的免疫系统是一个稳态系统，T细胞表面的受体（TCR）能够特异性识别抗原呈递细胞（antigen-presentingcell，APC）所提呈的抗原肽以及与抗原肽形成复合物的MHC分子；
同时，免疫应答还需要T细胞表面免疫调节分子的参与，包括：1、免疫共刺激受体，包括表达在T细胞表面的TNFR超家族成员CD28、OX40等；2、免疫负调控分子，例如CTLA-4、PD-1等，能够有效抑制T细胞增殖；3、可溶性免疫抑制因子，如TGFβ1。其中，PD-1、CTLA-4又被称为“免疫检查点分子”（Checkpoint）。
PD-1蛋白全称ProgrammedCellDeath1（细胞程序性死亡受体1），又称为PDCD1，是一种免疫球蛋白超家族Ⅰ型跨膜糖蛋白，属于T细胞共抑制受体，年首次被Honjo团队分离和鉴定[EMBOJ.Nov;11(11):-95.]。
90年代后期，以华人科学家陈列平团队为代表的研究者们进行了大量工作，逐步揭示了肿瘤生长过程中免疫抑制反应的主要机制并鉴定了关键分子PD-L1受体，从而为抗PD-1/PD-L1药物的研发打下坚实的基础[NatImmunol.Mar;2(3):-74.]。
在生理条件下，PD-1可以被诱导性地表达在活化的T、B细胞、NK细胞、单核细胞和树突状细胞表面，与其配体、处于抗原呈递细胞（antigen-presentingcell，APC）APC细胞表面的PD-L1（即B7-H1）、PD-L2（即B7-DC）相互作用，抑制T细胞的活化，维持T细胞免疫稳态；而在许多肿瘤环境中，肿瘤细胞高表达PD-L1分子，与肿瘤部位浸润T淋巴细胞表面的PD-1分子结合后，抑制T细胞活性，实现肿瘤的免疫逃避。
在明确了PD-1/PD-L1的抑制机制后，科学家们便尝试寻找阻断癌细胞抑制免疫系统的方法，例如疫苗、免疫激活剂等，但是没有一种方法能够持续地发挥良好的作用。年，BMS公司开发的抗CTLA-4单抗ipilimumab（商标名Yervoy）在黑色素瘤病人中的安全和有效性引起